Тамоксифен — средство для борьбы с заболеваниями простаты

Тамоксифен — средство для борьбы с заболеваниями простаты

Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей. В бодибилдинге они используются для подавления синтеза женских половых гормонов при большом поступлении андрогенов.

Содержание

1Другие названия и классификация

Препарат классифицируется как антагонист эстрогена.

Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей

Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей.

Русское название

Тамоксифен

Латинское название

Tamoxifenum

Торговые названия

В продаже имеется препарат со следующими названиями:

  • Нолвадекс;
  • Istubal;
  • Valodex;
  • Tamofen.

Код CAS

10540-29-1

2Состав и лекарственные формы Тамоксифена

Выпускается в виде таблеток с дозировкой 10 мг тамоксифена цитрата. Некоторые производители увеличивают концентрацию активного вещества до 20, 30 или 40 мг. Дополнительные вещества придают форму таблетке.

3Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

4Фармакологическое действие Тамоксифена

Не является стероидным средством, но может проявлять слабые свойства эстрогенов. В органах-мишенях конкурентно связывается с рецепторами к эстрогену. Такими органами являются:

  • молочная железа;
  • гипофиз;
  • матка;
  • ткани влагалища.

Противоопухолевое действие основано также на блокировании рецепторов к эстрогенам в карциноме. Препарат после соединения с активным центром не стимулирует синтез ДНК, как это происходит в норме, а подавляет деление клетки. Это тормозит рост опухоли и вызывает ее постепенную гибель.

Блокирующее действие на эстрогены сохраняется в течение нескольких недель после однократно введенной дозы.

У женщин с нарушениями менструального цикла может вызвать овуляцию за счет действия на гипоталамус и стимулирования гипоталамического рилизинг-фактора, который воздействует на гипофиз и вызывает выброс соответствующих гормонов.

У мужчин применение вещества приводит к увеличению в крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые ускоряют выработку сперматозоидов. Этот эффект применяют при олигоспермии. Одновременно в сыворотке крови повышается концентрация тестостерона. Этот эффект применяют в бодибилдинге для профилактики превращения андрогенов в женские половые гормоны.

Принятая внутрь таблетка хорошо всасывается. Максимальное действие развивается через 4-7 часов. Постоянная равновесная концентрация вещества в крови поддерживается при 3-4-недельном регулярном приеме.

Метаболизм протекает в печени. Период полувыведения действующего вещества составляет 7-14 часов, но терминальные метаболиты покидают организм не раньше чем через неделю. Основная масса выводится с калом.

5Показания к применению Тамоксифена

Основное назначение препарата — лечение онкологических заболеваний:

  • рак молочной железы;
  • карцинома in situ молочного протока;
  • рак эндометрия;
  • опухоли яичников.

Используется для лечения карциномы груди, в том числе и у мужчин после кастрации, у женщин в постменопаузе.

Для мужчин используется при лечении рака простаты, простатита и аденомы железы. Рецепторы к эстрогенам имеют опухоли предстательной железы, поэтому выбор препарата оправдан.

В бодибилдинге принимают для антиэстрогенного действия и уменьшения побочных эффектов после приема препаратов тестостерона.

6Как принимать?

Правила приема устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний к применению.

До еды или после?

Таблетки принимают 1 раз утром во время еды, не разжевывают и запивают большим количеством воды. Можно разделить дозировку на 2 приема — утром и вечером.

В бодибилдинге

Назначают после курса стероидов в комбинации с ингибиторами ароматазы, например, Провироном. Таблетки принимают внутрь ежедневно. Первую пилюлю употребляют за неделю до окончания курса тестостерона, а последнюю принимают через 2 недели после окончания приема мужских гормонов.

7Дозировка

Необходимое количество таблеток подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Стандартной дозой является 20 мг. Но врач может корректировать дозу и схему лечения.

В бодибилдинге придерживаются дозировки 10-20 мг.

8Особые указания

Во время лечения рака женщины должны регулярно посещать врача. Если из влагалища появилось кровотечение или кровянистые выделения, то курс прекращают. С осторожностью лечатся при мастопатии. У женщин с метастазами рака в кости необходимо периодическое определение концентрации кальция в сыворотке крови. При появлении выраженных отклонений от нормы нужна отмена лекарственного средства.

Существует высокий риск овуляции и наступления беременности, поэтому во время приема лекарства необходимо использовать для контрацепции любые негормональные методы: презерватив, внутриматочную спираль, спермициды.

Чтобы своевременно выявить токсическое действие препарата, необходимо контролировать общий анализ крови, свертываемость, уровень кальция, холестерин и триглицериды, печеночные ферменты. Иногда сказывается на нормальной работоспособности печени.

Рекомендуются осмотры окулистом, измерения артериального давления.

При беременности и кормлении грудью

Запрещено использовать препарат беременным и кормящим женщинам.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечных патологиях, ведущих к нарушению их функции.

9Побочные реакции

Нежелательные реакции связаны с непосредственным антиэстрогенным действием. У женщин появляются признаки, которые характерны для недостатка половых гормонов:

  • приливы;
  • потливость;
  • чувство жара;
  • головная боль;
  • влагалищные кровянистые выделения;
  • алопеция.

При наличии метастазов в костях появляется боль в области очагов. Редко наблюдаются тошнота, рвота, боли в животе и головокружения. При предрасположенности могут возникнуть изменения роговицы, катаракта, ретинопатия. Действие на нервную систему приводит к появлению спутанности сознания, депрессивного расстройства, повышению температуры.

В начале терапии рака может произойти кратковременное ухудшение состояния и прогрессирование болезни, которое проходит в течение 2 недель.

Антиэстрогены увеличивают риск развития тромбофлебита и тромбоза. Печеночные ферменты повышаются в редких случаях, еще реже возникают тяжелые поражения печени.

Антагонист эстрогена может вызывать нарушения менструального цикла. При длительном лечении развивается аменорея. У некоторых женщин отмечается изменение строения эндометрия в сторону гиперплазии, полипов, фибромы. Иногда отмечалось развитие рака эндометрия.

У мужчин препарат может привести к следующим реакциям:

  • облысение;
  • снижение эрекции;
  • повышенная утомляемость;
  • гинекомастия;
  • анорексия.

Другие признаки могут быть аналогичны женским.

#ПКТ #ТАМОКСИФЕН
Тамоксифен отзывы больных онкологией

10Противопоказания

Нельзя использовать препарат при наличии повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента лекарственного средства. Противопоказаниями являются:

  • болезни почек;
  • сахарный диабет;
  • тромбофлебит и тромбофилия;
  • беременность и кормление грудью;
  • детский возраст.

11Передозировка

О случаях острой передозировки данных нет. Предполагается, что при длительном превышении рекомендуемых доз возможно усиление негативного влияния и побочных эффектов препарата. Специфического антидота не существует. Поэтому лечение проводят в зависимости от появившихся симптомов.

12Взаимодействие и совместимость

Осторожно применяют с цитостатиками, которые необходимы в лечении РМЖ. Это увеличивает риск возникновения острого тромбоза.

Исследования показали, что активное вещество способно усиливать эффект антикоагулянтов (Варфарина). Поэтому у пациентов, склонных к кровотечениям, такую комбинацию избегают.

Тизидные диуретики вызывают задержку кальция в почках. Одновременное назначение увеличивает риск развития гиперкальциемии.

Другие гормональные препараты, в составе которых имеются эстрогены, взаимно ослабляют свое действие.

При использовании одновременно с Тегафуром возможно токсическое поражение клеток печени и развитие гепатита и цирроза.

С алкоголем

Совмещение с алкогольными напитками запрещено из-за увеличения токсического действия на печень.

13Производитель

В аптеках представлены препараты с идентичным непатентованным названием от разных производителей:

  • Orion Corporation, Финляндия;
  • АО «Фармацевтическое предприятие Оболенское», Россия;
  • АО «Верофарм», Россия;
  • Гексал, Германия;
  • Тева, Израиль;
  • Зенека, Великобритания;
  • Эбеве, Австрия;
  • ООО ФК «Здоровье», Украина.

14Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту врача. Но магазины фармакологических средств для бодибилдинга отпускают лекарственное средство без рецепта.

Цена

Стоимость зависит от производителя, дозировки и торговой марки и колеблется от 110 до 750 рублей.

15Условия и срок хранения

В оригинальной упаковке хранят в недоступном для детей месте, защищенном от солнца и влаги. Оптимальная температура — +10…+25°С.

Срок годности 2 года, по истечении не использовать.

Сколько лет необходимо принимать Тамоксифен и/или Ингибиторы ароматазы?
Кломид. Что это такое.

16Аналоги

Антиэстрогенными свойствами обладают следующие лекарственные средства:

  • Фарестон;
  • Кломид;
  • Кломифен;
  • Торемифен.

Они имеют аналогичный механизм действия и последствия приема.

17Отзывы

Анна, 45 лет, Москва.

Обнаружили рак груди. Предложили после операции провести лечение таблетками, чтобы предупредить развитие рецидива. Уже живу 5 лет, все хорошо.

Катя, 28 лет, Томск.

У мамы диагностировали опухоль молочной железы. Но стадия была уже запущенной. Поэтому операцию делать поздно, осталось только принимать таблетки, чтобы немного облегчить состояние и продлить жизнь. Использовали российский препарат Веро (Vero-Tamoxifen). Испытывала сильные боли в костях во время лечения.

Максим, 26 лет, Санкт-Петербург.

После курса стероидов все ребята из качалки принимают антиэстрогены. Это уменьшает отечность, позволяет сохранить то, что наросло за 2 месяца тренировок, т.е. убирает синдром отката. Я тоже пробовал, результат удовлетворил. Побочных реакций не заметил.

Александр, 34 года, Самара/

Долго занимаюсь бодибилдингом. Схемы использования препаратов хорошо подходят, если комбинировать антагонисты эстрогенов и добавлять ингибиторы ароматазы в цикле ПКТ. Так и побочки меньше, а эффект сохраняется дольше.